以GABAA受体为靶点的药物筛选与评价技术研究

GABAA受体是中枢神经系统重要的抑制性神经递质GABA的受体,是配体门控的氯离子通道,它是由镶嵌于神经细胞双类脂原生质膜中的5个亚基(来自8个亚基族)组成的五边形异质性多肽类寡聚体,主要由GABA识别位点、BDZ识别位点和氯离子通道3部分组成。目前已知至少有4类药物的结合位点存在于该受体复合物上,包括镇静剂安定类、抑制剂巴比妥类、痉挛剂印防己毒素(picrotoxin)、神经活性甾体类,因此具有丰富的药理学内涵。