以GABAA受体为靶点的药物筛选与评价技术研究

GABAA受体是中枢神经系统重要的抑制性神经递质GABA的受体,是配体门控的氯离子通道,它是由镶嵌于神经细胞双类脂原生质膜中的5个亚基(来自8个亚基族)组成的五边形异质性多肽类寡聚体,主要由GABA识别位点、BDZ识别位点和氯离子通道3部分组成。目前已知至少有4类药物的结合位点存在于该受体复合物上,包括镇静剂安定类、抑制剂巴比妥类、痉挛剂印防己毒素(picrotoxin)、神经活性甾体类,因此具有丰富的药理学内涵。     

受体生物传感器用于检测有毒物质的可能性

概要介绍了神经受体的性质,神经受体与天然毒素及有机磷毒剂的关系,对受体生物传感器研究中的某些问题进行了讨论,在新的形势下,积极创造条件,跟踪前沿科学,开展用于侦检毒剂毒物的受体生物传感器的研究是值得认真考虑的。     

阿片受体的作用机理

阿片受体主要分3类：μ、δ和κ,每种受体都有各自的亚型．阿片受体在介导阿片效应过程中有相似的作用机理,并可通过相互作用扩大受体功能范围,例如,改变了与配体的结合特性,增加了新的信号传导系统,调节受体的内在化等．     

三环酯类化合物抗M作用的分子药理学研究

通过对三环酯类抗胆碱能化合物分子构象的分析,并结合其对受体作用的强度,讨论了三环酯类化合物与Ｍ受体作用的分子药理学特点。分析认为,在三环酯类抗胆碱能化合物中,２个苯环所成二面角的大小是影响其抗Ｍ作用强度的重要因素,其二面角越小越有利于与Ｍ受体间产生的疏水性作用,抗Ｍ作用越强,此外,三环结构中如存在电负性原子则可与受体间形成氢键,从而提高对Ｍ受体作用的强度。将三环化合物和柔性化合物分子的构象进行比较     

外源DNA直接导入技术在农作物育种中的作用

外源 DNA 直接导入技术可分为两大类,一类是以分离培养的细胞或原生质体为受体,导入DNA 后再生成植株的技术。另一类是以整体植株体内的细胞为受体的技术。外源 DNA 直接导入技术正在逐步转化并在育种上取得了一系列成果;其显著的优点是适用面广,方法简便,可以缩短育种进程,目的性状基因的转移可控性好。应用这一技术应注意加强转基因植物后代的筛选和检测外源基因是否已经整合到受体植物的基因组。     

相思子毒素的受体特征研究

选择合适的相思子毒素受体结合条件,对相思子毒素和多种动物红细胞的受体结合活性进行了研究,获得了不同种动物红细胞的受体特征参数,并分析了相思子毒素P1、P2,凝集素P3以及蓖麻毒素对^125I-Abrin结合红细胞的竞争抑制作用,4种毒素表现出不同的抑制活性。     

乙酰胆碱受体生物传感器的研究概况

烟碱样乙酰胆碱受体对其配体,如毒素、许多化合物、农药、新的生物工程产品等具有高亲和性和选择性,乙酰胆碱受体生物传感器可检测一类物持它的应用,为生物传感器研究提供了一种良好的生物活性材料。近几年来,对神经受体生物传感器的研究比较活跃,本文主要介绍了烟碱样乙胆碱受体生物传感器研究的概况。     

芋螺毒素的化学,生化功能

芋螺毒素属于海洋多肽毒素,它们造反性抑制或阻断受体和离子通道,已成为研究受体和离子生理学和毒理学的探讨,本文综述了芋螺毒素的化学和生化功能。     

一种合成寡糖的新方法

研究了一种合成寡糖的新方法,糖基供体和受体在ＣａＨ２,Ａｇ２ＣＯ３和少量Ｉ２催化下,得到高收率和立体选择性很好的寡糖,条件温和。     

白喉毒素催化区的电子结构研究

利用Insight Ⅱ软件包中的Homology模块,通过同源建模的方法在SGI 02图形工作站上依据白喉毒素晶体结构,在其催化区的活性部位截取了S^146-Q^155,S^19-N^45,N^45-S^55和T^56-N^71 4个片段,每个片段只舍有1个α-螺旋。以此构象为结构基础,利用量子化学半经验AM1方法,分别对4个片段进行了量子化学计算,得到了重要的电子结构信息,为突变研究提供了理论依据。研究结果表明,在与受体相互作用时,能够提供电子的主要氨基酸是D^29,D^49,D^68,E^154,D^47,E^70,E^148;能够接受电子的主要氨基酸是K^39,F^53,K^59,Y^54,Y^149,K^3,K^24,W^153;能够同受体进行疏水作用的主要氨基酸是Y^20,H^21,Y^27,I^31,I^35,Y^46,W^50,Y^54,Y^60,Y^65,I^150,W^153,上述氨基酸都可能对活性产生重要影响。     

登陆作战中使用发烟机分队的探讨

发烟机分队在登陆作战中有着广泛的用途,是不容忽视的保障力量。结合有关战例对发烟机分队在登陆作战中的使用时机及有关因素进行了探讨。     

浅议解复数方程的常见错误

复数是数的概念的一次扩展,伴随着复数的引入,产生了一些新的概念和运算法则,但是由于中学主要是在实数范围内学习数学,对实数的有关法则比较熟悉,从而在解有关复数方程时,往往与在实数集中解方程的有关方法相混淆,而导致一些错误解法,现举例如下:     

规范军品科研生产能力调整经费测算工作

能力调整经费测算是军品科研生产能力调整实施方案的重要组成部分,也是各有关单位比较关心、应当规范的一项重要工作。 国防科工委、财政部已联合制定、下发了有关经费管理办法,该办法是进行军品能力调整经费测算的主要依据。现根据该办法的有关规定,结合工作实际,借鉴试点企业以及兵器工业军品生产能力调整经费审查、核定工作中的做法、经验,谈谈军品科研生产能力调整经费测算应注意把握的几个问题,供各有关单位规范地编制军品科研生产能力调整实施方案时参考。一、关于设备调整费 能力调整经费测算涉及设备调整的费用有两项:设备调整费…     

俄罗斯舰载导弹发射装置

前苏联是武器大国,但有关舰载武器研制、装备等情况由于保密甚严,外界所知甚少。本文在前苏联KBM工程设计局负责人兼总设计师和其副手撰文基础上进行了编译。文章介绍了该局研制的铝镁合金舰载导弹发射装置,在此之前未曾见到过外刊有关俄导弹发射装置的专门报道。     

突出重点 抓细抓实——四谈坚决贯彻落实中办发[1999]24号文件

总部和中央、国家机关对学习贯彻中办发[1999]24号文件非常重视。总参、总政专门下发了通知,并先后转发了六个单位的经验做法。总参动员部和中央、国家机关有关部门的领导先后四次在《中国民兵》和军地有关报刊上采取“答记者问”的形式,对学习贯彻24号文件中的有关问题作了具体解释和指导。各级地方党委、政府和军事机关也很重视,认真组织了学习和传达贯彻,做了大量工作,总的形势是好的。但从我们     

试论邓小平的社会主义经济发展观

加快经济发展做为社会主义现代化建设的中心任务,是在各有关制约因素的综合作用下实现的。邓小平在领导我国社会主义经济建设的伟大实践中,从我国社会主义经济发展的具体实际出发,对关于发展社会主义经济的有关内容作了全面而深刻的阐述,从而形成了他的     

κ—银环蛇毒素的研究进展

κ-银环蛇毒素(κ-bungarotoxin,κ-BGT)是一种突触后神经毒素,由66个氨基酸残基组成,其结构中含有5个保守的二硫键,能选择性的识别α,β2亚型的神经元烟碱乙酰胆碱受体,与α—BGT有很高的同源性。在原核细胞及真核细胞中克隆表达的κ-BGT均具有一定的生物活性。     

美国1996财年国防预算的分析和展望

本文介绍了美国国防部1996财年至2001财年国防预算的有关内容和有关问题,并着重分析了1996财年国防预算中的有关项目,对美国今后几年内国防费的发展情况作了粗略的预测和展望。     

药物分子设计技术研究进展

重点探讨了药物或毒物分子设计过程中的定量构效关系、虚拟组合化学和虚拟筛选技术、密度泛函理论等重要新技术的发展,并对其在ADMET预测、受体和配体对接过程中精确打分函数的建立以及酶催化反应过渡态类似物设计等方面应用的国内外最新研究进展进行了详细阐述。     

苏德战争爆发最新内幕

6月22日是俄罗斯人难以忘怀的日子。60年前的此日,德国法西斯突然袭击苏联,导致苏德战争的爆发。几十年来,由于历史原因,一些有关战争爆发的真相始终没有公布。最近,俄罗斯有关部门披露了苏德战争爆发的一些内幕情况。《莫斯科时报》就此作了报道。 在俄罗斯政府这次公布的档案材料中,较为引人注目的是希特勒“巴巴罗萨计划”中攻占苏联欧洲部分的早期