受体生物传感器用于检测有毒物质的可能性

概要介绍了神经受体的性质,神经受体与天然毒素及有机磷毒剂的关系,对受体生物传感器研究中的某些问题进行了讨论,在新的形势下,积极创造条件,跟踪前沿科学,开展用于侦检毒剂毒物的受体生物传感器的研究是值得认真考虑的。     

相思子毒素的受体特征研究

选择合适的相思子毒素受体结合条件,对相思子毒素和多种动物红细胞的受体结合活性进行了研究,获得了不同种动物红细胞的受体特征参数,并分析了相思子毒素P1、P2,凝集素P3以及蓖麻毒素对^125I-Abrin结合红细胞的竞争抑制作用,4种毒素表现出不同的抑制活性。     

以GABAA受体为靶点的药物筛选与评价技术研究

GABAA受体是中枢神经系统重要的抑制性神经递质GABA的受体,是配体门控的氯离子通道,它是由镶嵌于神经细胞双类脂原生质膜中的5个亚基(来自8个亚基族)组成的五边形异质性多肽类寡聚体,主要由GABA识别位点、BDZ识别位点和氯离子通道3部分组成。目前已知至少有4类药物的结合位点存在于该受体复合物上,包括镇静剂安定类、抑制剂巴比妥类、痉挛剂印防己毒素(picrotoxin)、神经活性甾体类,因此具有丰富的药理学内涵。     

抑制性神经递质受体药理学研究进展

γ—氨基丁酸(GABA)受体是中枢神经系统中主要的抑制性神经递质作用的靶位点，是配体门控离子通道超家族成员之一。简述了GABA受体的分类，重点讨论了国内外有关GABAA受体的结构与功能的关系和与其相互作用的有关化合物，对GABA受体药理学研究的进一步深入，可以为筛选新型的躯体失能剂奠定基础。     

白喉毒素催化区的电子结构研究

利用Insight Ⅱ软件包中的Homology模块,通过同源建模的方法在SGI 02图形工作站上依据白喉毒素晶体结构,在其催化区的活性部位截取了S^146-Q^155,S^19-N^45,N^45-S^55和T^56-N^71 4个片段,每个片段只舍有1个α-螺旋。以此构象为结构基础,利用量子化学半经验AM1方法,分别对4个片段进行了量子化学计算,得到了重要的电子结构信息,为突变研究提供了理论依据。研究结果表明,在与受体相互作用时,能够提供电子的主要氨基酸是D^29,D^49,D^68,E^154,D^47,E^70,E^148;能够接受电子的主要氨基酸是K^39,F^53,K^59,Y^54,Y^149,K^3,K^24,W^153;能够同受体进行疏水作用的主要氨基酸是Y^20,H^21,Y^27,I^31,I^35,Y^46,W^50,Y^54,Y^60,Y^65,I^150,W^153,上述氨基酸都可能对活性产生重要影响。     

乙酰胆碱受体生物传感器的研究概况

烟碱样乙酰胆碱受体对其配体,如毒素、许多化合物、农药、新的生物工程产品等具有高亲和性和选择性,乙酰胆碱受体生物传感器可检测一类物持它的应用,为生物传感器研究提供了一种良好的生物活性材料。近几年来,对神经受体生物传感器的研究比较活跃,本文主要介绍了烟碱样乙胆碱受体生物传感器研究的概况。     

4-（N-杂芳）-酰胺哌啶衍生物的合成及其拮抗活性

合成了一系列的4-(N-杂芳)-酰胺哌啶衍生物,对化合物5和4进行了拮抗活性评价,化合物4具有全拮抗活性,化合物5具有选择性拮抗活性,为探索新的吗啡拮抗剂奠定了基础。     

菖蒲芋螺毒素的研究

芋螺毒素不仅具有很高的靶位选择性和组织专一性,而且具有分子小、活性高、易合成的特点。作为理想的神经药理学工具在离子通道和受体研究中正越来越受青睐,广泛开展芋螺毒素的调查研究意义重大。研究了菖蒲芋螺的毒液,首次在食虫性芋螺中发现了对哺乳动物小鼠致死的芋螺毒素,LD50=0．3μg／g,对其中的几个毒素进行了结构鉴定。